8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ilmethyl)-3

Gus sgrùdadh a dhèanamh air an linagliptin a th ’ann agus a phrìomh eadar-mheadhanach 8-bromo-7- (2-butynyl) -3,7-dihydro-3-methyl-1- [(4-methyl -2-quinazolinyl) methyl) -1H-purine- Modh synthesis 2,6-dione (11), lorg slighe synthetigeach a tha iomchaidh airson cinneasachadh gnìomhachais.Dòigh: geàrr-chunntas air na diofar shlighean synthetigeach.Toraidhean agus co-dhùnaidhean: Tha pròiseas caran sìmplidh aig Slighe 2.2 agus cosgais nas ìsle, a tha nas freagarraiche airson cinneasachadh gnìomhachais.

Tha 8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione na phrìomh eadar-mheadhanach ann an synthesis an linagliptin droga hypoglycemic.Bidh synthesis 1 a’ cleachdadh methyl urea agus searbhag cyanoacetic mar stuthan tòiseachaidh, agus bidh e a’ dol tro ath-bheachdan sia-ceum de dhlùthadh, cuairteachadh, nitrosation, lughdachadh, cuairteachadh, agus bromine le toradh iomlan de 46.3%.Chaidh structaran gach eadar-mheadhanach a dhearbhadh le 1HNMR.

Tha an innleachd a th’ ann an-dràsta a’ buntainn ri dòigh ullachaidh sìmplidh de linagliptin fìor-ghlan.Quinazoline, am prìomh eadar-mheadhanach airson ullachadh aon-phoit de linagliptin 8 bromo 7 (bunait 2 butyne 1) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, tha an eadar-mheadhanach air a sgaradh le sìoladh, agus an uairsin fhreagair e le (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride gus fuasgladh fhaighinn anns a bheil linagliptin.Às deidh am fuasgladh anns a bheil linagliptin a phròiseasadh a-rithist, toradh fìor-ghlan Deliraliptin.Tha ullachadh prìomh eadar-mheadhanach an innleachd làithreach a 'gabhail ri dòigh aon-phoit, a tha freagarrach airson obrachadh agus a' leasachadh an toraidh.Às deidh don phrìomh eadar-mheadhanach a bhith air a sgaradh, thèid ath-fhreagairt le (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride, agus mar sin bidh a bhith a’ faighinn linagliptin fìor-ghlan cuideachd a’ coinneachadh ri riatanasan cinneasachaidh agus dearbhaidh chompanaidhean cungaidh-leigheis chun na h-ìre as motha.