(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Chaidh Linagliptin, a chaidh a leasachadh le Boehringer Ingelheim, aontachadh leis an FDA air 2 Cèitean, 2011. Tha e air a chleachdadh gus daithead agus eacarsaich a thoirt còmhla gus smachd a chumail air ìrean glùcois fala ann an daoine le tinneas an t-siùcair seòrsa 2.Bidh Linagliptin a’ leasachadh smachd glùcois fala ann an euslaintich le bhith a’ cur bacadh air dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Tha buaidh aig Incretin (Incretin) ann a bhith a’ brosnachadh secretion insulin le ceallan pancreatic islet B, gu sònraichte a’ toirt a-steach polypeptide insulinotropic insulin (GIP) a tha an urra ri glucose agus polypeptide-1 coltach ri glucagon (GLP-1).Tha DDP-4 na serine protease suidhichte air uachdar cheallan.Bidh e a’ ceangal ri pròtanan agus tha e an làthair gu farsaing ann am plasma agus diofar stuthan anns a’ bhodhaig (leithid dubhagan, grùthan, villi caolan beaga, ceallan endothelial, msaa).Tha Linagliptin na neach-dìon DPP-4 roghnach a chuireas casg air gnìomhachd an enzyme le bhith a’ ceangal gu reversible ri DPP-4, a ’cur dàil air truailleadh GLP-1, ag àrdachadh gnìomhachd GLP-1, agus a’ brosnachadh ann an dòigh a tha an urra ri glùcois Bidh insulin a ’dùblachadh agus a 'lùghdachadh ìre glucagon ann an cuairteachadh, agus mar sin a' riaghladh ìre glùcóis fuil euslaintich le tinneas an t-siùcair seòrsa 2.

An coimeas ri luchd-dìon DPP-4 eile, is e prìomh bhuannachdan Linagliptin: tha sàbhailteachd dubhaig sàr-mhath aige agus faodaidh e hemoglobin glycosylated a lughdachadh gu h-èifeachdach.Tha Linagliptin gu ìre mhòr air a thoirt a-mach anns na h-euslaintich ann an cruth prototype.Às deidh rianachd beòil, chan eil an excretion dubhaig ach 5% den t-suim a chaidh a rianachd.Eadhon ged a thèid a thoirt seachad tro bhroinn, chan eil ach 30.8% air a thoirt a-mach tro na dubhagan.Mar sin, chan eil feum air euslaintich a tha a 'faighinn leigheas.Dèan sgrùdadh cunbhalach air gnìomhachd grùthan is dubhagan agus atharrachadh dòs.Faodaidh a h-uile euslainteach an dòs a chàradh gu co-ionnan airson òrdachadh furasta.
Is e droch ath-bhualaidhean cumanta de Linagliptin galar analach, dùmhlachd nasal, pian fèithe, ceann goirt agus amhach ghoirt.