Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） na neach-bacadh HBV roghnach agus èifeachdach.Ann an ceallan HepG2 tha luach EC50 aig 3.75 nM.Na drogaichean ciad loidhne as ùire an-aghaidh hepatitis B agus an-aghaidh AIDS.
Buaidh Entecavir
Tha an toradh seo na analog guanine nucleoside, aig a bheil buaidh bacaidh air bhìoras hepatitis B (HBV) polymerase.Faodaidh e bhith air a phosphorylated a-steach gnìomhach triphosphate, agus leth-beatha triphosphate anns a 'chill tha 15 uairean a thìde.Le bhith a’ farpais ri substrate nàdarra HBV polymerase deoxyguanosine triphosphate, faodaidh entecavir triphosphate bacadh a chuir air na trì gnìomhachdan de polymerase viral (reverse transcriptase): (1) tòiseachadh HBV polymerase;(2) mRNA pregenomic Cruthachadh an t-sreath àicheil de ath-sgrìobhadh cùil;(3) Synthesis den iallan dearbhach de HBV DNA.Is e an seasmhach bacaidh (Ki) de entecavir triphosphate air HBV DNA polymerase 0.0012μM.Tha buaidh bacaidh lag aig Entecavir triphosphate air cealla α, β, δ DNA polymerase agus mitochondrial γ DNA polymerase, le luach Ki de 18 gu 160 μM.
| Thoir cunntas | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） na neach-bacadh HBV roghnach agus èifeachdach。 Ann an ceallan HepG2 tha luach EC50 aig 3.75 nM. |
| Co-cheangailteroinnean-seòrsa | slighe chomharran >> Anti-gabhaltach >> Raointean sgrùdaidh HBV >> Galair |
| Targaid | EC50: 3.75 nM (anti-HBV, cealla HepG2)[2] |
| Ann an vitrosgrùdaidhean | Is e an EC50 de BMS-200475 gu HBV 3.75 nM.Tha e air a thoirt a-steach do phrìomhairean pròtain HBV, agus an uairsin tha an ceum tòiseachaidh de transcriptase cùil air a bhacadh.Tha gnìomhachd anti-bhìorasach BMS-200475 gu math nas ìsle na bhìorasan RNA agus DNA eile [1].An coimeas ri analogs deoxyguanosine eile (penciclovir, ganciclovir, lobucavir agus acyclovir) no lamivudine, tha entecavir nas dualtaiche a bhith air a phosphorylated don metabolite gnìomhach aige.Is e leth-beatha intracellular Entecavir 15 uairean [2]. |
| Ann an vivorannsachadh | Tha BMS-200475 air a làimhseachadh gu beòil gach latha le dòs eadar 0.02 gu 0.5 mg / kg de chuideam bodhaig airson 1 gu 3 mìosan, a dh’ fhaodadh ìre viremia bhìoras hepatitis woodchuck (WHV) a lughdachadh gu h-èifeachdach ann an chucks fiodha le galair [3 ]. |
| cilldeuchainn | Tha BMS 200475 air ullachadh ann an saline buffered fosfáit (PBS) agus air a lagachadh le meadhan iomchaidh anns a bheil 2% serum bò fetal.Chaidh ceallan HepG2 2.2.15 a shìolachadh air truinnsear còmhdaichte le collagen 12-tobar Biocoat aig dùmhlachd de cheallan 5 × 10 5 gach tobar, agus air an cumail ann an staid confluent airson làithean 2 gu 3, agus an uairsin còmhdaichte le 1 mL de BMS 200475 meadhanach.Chaidh tomhas HBV a dhèanamh air an 10mh latha [1]. |
| Iomraidhean | [1].Innaimo SF, et al.Comharrachadh BMS-200475 mar neach-dìon cumhachdach agus roghnach de bhìoras hepatitis B.Luchd-ionaid Antimicrob Chemother.1997 Iuchar; 41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Lèirmheas air entecavir ann an làimhseachadh galair leantainneach hepatitis B.Curr Med Res beachd.2005 Samhain; 21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Èifeachdas an carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 ann am modail woodchuck de ghalar bhìoras hepatitis B.Luchd-ionaid Antimicrob Chemother.1998 Dùbhlachd; 42(12):3209-18. |
Feartan corporra agus ceimigeach Entecavir
| Dùmhlachd | 1.8 ± 0.1 g / cm3 |
| puing ghoil | 734.2ºC aig 760 mmHg |
| Puing leaghaidh | 249-252ºC |
| Foirmle moileciuil | C12H15N5O3 |
| Molecular cuideam | 277.279 |
| Flash puing | 397.9ºC |
| Càileachd mionaideach | 277.117493 |
| PSA | 130.05000 |
| LogP | -0.96 |
| Feartan coltas | Pùdar criostalach geal gu geal neo-gheal |
| Clàr-innse ath-bheòthail | 1.837 |
| Suidheachadh stòraidh | -20 ° C Reòthadair |
Cleachdaidhean Entecavir
| Còd custam | 2933990099 |
| Sealladh farsaing air Sìona | 2933990099. Stuthan heterocyclic eile anns nach eil ach heteroatoms nitrogen.Ìre cìs luach-leasaichte: 17.0%.Ìre lasachaidh cìse: 13.0%.Cùmhnantan riaghlaidh: Chan eil gin.Cìs nàiseanta as fheàrr leotha: 6.5%.Cìs coitcheann: 20.0% |
| Feartan dearbhaidh | Ainm toraidh, susbaint tàthchuid, cleachdadh, cloride hexamethylene, feuch an innis thu an coltas, 6-caprolactam, feuch an innis thu an coltas, ceann-latha soidhnidh |
| Geàrr-chunntas | 2933990090. todhar heterocyclic le hetero-atom(an) nitrigin a-mhàin.VAT: 17.0%.Ìre lasachaidh cìse: 13.0%..Cìs MFN: 6.5%.Cìs coitcheann: 20.0% |
Fiosrachadh a bharrachd:
Sgrìobh Qu Qiang (PhD ann an eòlas-eòlas clionaigeach, Roinn Bùth-chungadair, Ospadal Xiangya, Oilthigh Meadhan a Deas) agus Wang Ruoguang (Dotair Leigheis, iar-dhotaireil ann am bith-eòlas, Ionad Sgrùdaidh Meidigeach Changsha Ruoguang) cuideachd: anns an entecavir regimen, faodar entecavir a ghabhail airson grunn bhliadhnaichean no eadhon 10 bliadhna.Barrachd air bliadhnaichean.Agus faodar a chleachdadh le boireannaich a tha trom le leanabh, a 'sealltainn deagh shàbhailteachd.
A ’breithneachadh bho na h-innealan cungaidh-leighis moileciuil sin, dh’ fhaodadh gum bi buaidh anti-bhìoras speactram farsaing aig Entecavir, chan ann a-mhàin èifeachdach an aghaidh HBV.
Bidh sinn cuideachd gu tric a’ cleachdadh Entecavir gus galairean analach viral a làimhseachadh anns a’ chlinic, agus tha a’ bhuaidh iongantach.
Aig an àm seo, ann an sgrùdadh ath-shealladh air còrr air 500 euslainteach COVID19 ann an Hubei (àite), cha do ghabh ach aon neach entecavir.Bha an ùine cungaidh tràth san Fhaoilleach, agus an uairsin chaidh stad a chuir air an droga.
Fhad ‘s a tha iad a’ toirt taic do luchd-obrach meidigeach ann an Hubei, cuid de dhotairean aig an ìre ionadail, no buidhnean àrd-chunnart, a ’cleachdadh Entecavir an-dràsta gus casg a chuir air COVID19, chan eil cùis galair ann.Daoine fo amharas a ’gabhail entecavir, chan eil duine air a dhol air adhart gu bhith air a dhearbhadh le COVID19.
Cùisean patent:
Tha dà phròiseas ann sa mhòr-chuid, pròiseas 06 agus pròiseas 89.Tha deireadh a’ pheutant airson pròiseas 06 ro thràth (cuiridh e gu crìch ann an 2023)!Ged a tha cosgais a 'phròiseis ìosal, tha an càileachd an ìre mhath math, agus faodaidh an luchd-obrach a bhith làidir, comhairle phearsanta: Airson lusan ceimigeach, cleachd pròiseas 06 gun a bhith ro àrdanach;airson companaidhean cungaidh-leigheis, na gabh fluke agus na bi ro chunnartach.
Ann an 2014, choilean Chia Tai Tianqing reic bliadhnail de 10 billean yuan le bhith an urra ri drogaichean gnèitheach leithid entecavir, agus bha entecavir dhiubh sin a’ dèanamh suas 20%.
Bho chaidh entecavir aontachadh airson in-mhalairt ann an 2005, tha còrr air 100 companaidh cungaidh dachaigheil air tagradh a dhèanamh airson an toradh a chlàradh;nam measg, tha na companaidhean riochdachaidh ceadaichte a’ toirt a-steach Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ciad aithris), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, agus Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Cungaidhean-leigheis, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Gnìomhachas Cungaidh-leigheis, Beijing Xiehe Cungaidh-leigheis Factory, Beijing Baiao Cungaidh-leigheis, Xinlitai Cungaidh-leigheis, Dongyangguang, msaa;nas fhaide bho cheann-latha a’ chùmhnaint, tha an toradh seo air a dhol a-steach do na h-ìrean de sheòrsan dearbhte mòr-chòrdte bho 2007.
Tha aig JIN DUN MedicalTeisteanas ISO agus a’ coinneachadh ri inbhean cinneasachaidh GMP, a’ fastadh eòlaichean synthesis dhrogaichean dachaigheil is cèin le eòlas beairteach gus R&D companaidh a stiùireadh.
BUAIDHEAN TECHNOLOGY
● Àrd-bhruthadh Catalytic Hydrogenation.Freagairt Hydrogenolysis le Bruthadh Àrd.Freagairt cryogenic (<-78%C)
● Synthesis Heterocyclic Aromatic
● Ath-rèiteachadh Reaction
● Fuasgladh Chiral
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Freagairt Gignard
Innealan
Tha grunn uidheamachd deuchainneach is deuchainn aig an Lab againn, leithid: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS / MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Synthesizer microwave, synthesizer co-shìnte, calorimeter sganaidh eadar-dhealaichte (DSC), miocroscop dealanach ...
Sgioba R&D
Tha buidheann de luchd-obrach proifeasanta R&D aig Jindun Medical, agus bidh e a’ fastadh mòran eòlaichean synthesis dhrogaichean dachaigheil is cèin gus R&D a stiùireadh, a’ dèanamh ar synthesis nas cruinne agus nas èifeachdaiche.
Tha sinn air grunn phrìomh chompanaidhean cungaidh dachaigheil a chuideachadh, leithidHansoh, Hengrui agus HEC Pharm.An seo seallaidh sinn pàirt dhiubh.
Cùis Gnàthaichte a h-Aon:
Àireamh Cas: 110351-94-5
Cùis Gnàthaichte a Dhà:
Àireamh Cas: 144848-24-8
Cùis Gnàthaichte a Trì:
Àireamh Cas: 200636-54-0
1.Gnàthaich Meadhanan Ùra no APIan.Coltach ri roinneadh chùisean gu h-àrd, tha na h-iarrtasan aig luchd-ceannach airson Eadar-mheadhanan sònraichte no APIan, agus chan urrainn dhaibh na toraidhean a tha a dhìth a lorg sa mhargaidh, is urrainn dhuinn cuideachadh le Gnàthaich.
2.Optimization pròiseas airson seann thoraidhean.Cuidichidh an sgioba againn le bhith a’ dèanamh an fheum as fheàrr agus a’ leasachadh a leithid de chinneasachadh aig a bheil an t-slighe freagairt sean, tha cosgais toraidh àrd, agus tha an èifeachdas ìosal.Is urrainn dhuinn làn sgrìobhainnean a thoirt seachad airson gluasad teicneòlais agus leasachadh pròiseas, teachdaiche a chuideachadh airson cinneasachadh nas èifeachdaiche.
Bho thargaidean dhrogaichean gu INDs, bheir JIN DUN Medical dhutfuasglaidhean R&D pearsanaichte aon-stad.
Tha JIN DUN Medical ag iarraidh sgioba a chruthachadh le aislingean, a 'dèanamh stuthan urramach, mionaideach, cruaidh, agus a' dol a-mach gu bhith na chom-pàirtiche earbsach agus na charaid do luchd-ceannach!
![Acetate casp ungin; acetate caspofungin; Cancidas; acetate caspofungin [USAN:BAN:JAN];](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385-300x300.jpg)
![5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl] - 5,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2 (4h) -aon](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/image41-300x300.png)
![2-butyl-5-nitro-3-benzofuranyl)[4-[3-(dibutylaMino)propoxy]phenyl]](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/922e79ba.jpg)