4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

Chaidh an eadar-mheadhanach 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone (1) den anticoagulant rivaroxaban ullachadh le dà dhòigh: ① Chaidh bromobenzene ath-fhreagairt le ethanolamine agus cloroacetyl chloride gus 4-benzene fhaighinn Tha am morpholinone an uairsin air a nitrated gus lughdachadh gu 1, agus tha an toradh iomlan timcheall air 32%;Tha ②Bromobenzene air a nitrated an toiseach, agus an uairsin air ath-fhreagairt le ethanolamine gus 2- (4-nitroanilino) ethanol fhaighinn, a tha an uairsin dùinte le cloroacetyl chloride.Bidh an ath-bhualadh lughdachadh a’ toirt a-mach 1, agus tha an toradh iomlan timcheall air 47%.

Is e seòrsa ùr de anticoagulant a th’ ann an Rivaroxaban a ghabhas toirt gu beòil gu dìreach.Tha e gu dìreach a’ cur bacadh air gnìomhachd bàillidh coagulation Xa, tha buaidh anticoagulant cinnteach aige, chan eil feum air sgrùdadh leantainneach, agus tha sàbhailteachd àrd aige.Le cleachdadh clionaigeach rivaroxaban , Meudaichidh an t-iarrtas airson rivaroxaban mean air mhean.Is e an t-ainm ceimigeach rivaroxaban 5-chloro-N-((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo-4-morpholinyl) phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.An-dràsta tha dà shlighe synthetigeach air an aithris anns an litreachas, agus tha an dà shlighe air an cleachdadh An eadar-mheadhanach 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone.Ged a tha aithisgean ann mu synthesis 4-(4-aminophenyl) -3-morpholinone aig an taigh agus thall thairis, tha prìs coimeasach àrd de stuthan amh freagairt.Àrd, duilich a cheannach, no tha na riatanasan obrachaidh ath-bhualadh ro àrd, duilich a thuigsinn, gun a bhith a ’toirt taic do dhìon na h-àrainneachd agus easbhaidhean eile, agus chan eil iad a’ coinneachadh ri riatanasan cinneasachadh mòr tionnsgalach.Optimize prìomh eadar-mheadhanach rivaroxaban 4-(4-aminophenyl) - Bidh am pròiseas cinneasachaidh 3-morpholinone agus lughdachadh prìs stuthan amh gu cinnteach a’ brosnachadh adhartachadh agus cleachdadh rivaroxaban.Chan eil aithisg sam bith air synthesis rivaroxaban ann an Sìona.Tha sinn aig rivaroxaban Chaidh sgrùdadh ùr-ghnàthach a dhèanamh air prìomh shlighe agus teicneòlas synthetigeach 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone.Thathas a’ moladh dà bromobenzene agus p-nitrobromobenzene mar stuthan tòiseachaidh.Slighe pròiseas.Fòcas air a 'phròiseas cuairteachaidh de fhàinne 3-morpholinone.